Estudio en fase I de un éster de tolmetín y paracetamol (AU-8001)

Resumen

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Tras la administración a 6 voluntarias sanas de 3 tratamientos. según un diseño cruzado. consistentes en: 1) cápsulas de tolmetin mas paracetamol, 2) cápsulas de éster de tolmetin y paracetamol (AU-8001), y 3) suspensión del mismo producto.. todos ellos administrados en dosis equivalentes en cuanto a peso de tolmctin (10.4 ± 1 mg/kg). se han estudiado los parámetros farmacocinéticos del tolmetin y la biodisponibilidad relativa a partir de los 2 últimos tratamientos, con respecto al primero. Los resultados indican que el cstcr, en capsulas. no provee una absorción titil de tolmetin. mientras que tras la administración de la suspensión la biodisponibilidad fue de 0.53 ± 0.53 y la constante de absorción de 0.81 ± 0.53 h -1. frente a un valor. tras la administración del primero de los tratamientos. de 1,64 ± 0,63 h -1. Los parámetros farmacocineticos del tolmetin fueron coherentes con los obtenidos por otros autores. Se concluye que, aunque los niveles del fármaco, obtenidos con la suspensión, podrían ser eficaces, la baja biodisponibilidad, así como su variabilidad, plantean problemas para su utilización practica futura.