Sumatriptán: Revisión de sus características farmacodinámicas y farmacocinéticas y de su eficacia en el tratamiento de la migraña
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Resumen
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Sumatriptán es un potente agonista serotoninérgico selectivo de los receptores 5HT1D vasculares.
Sumatriptán está indicado en el tratamiento agudo de migraña y no se recomienda su utilización como agente profiláctico.
Aunque su mecanismo de acción no se conoce detalladamente se sabe que por una parte produce vasoconstricción selectiva a nivel de la circulación carotídea y por otra parte bloquea la liberación de sustancias vasodilatadoras de origen neurógeno, disminuyendo la extravasación plasmática y la consiguiente inflamación neurógena perivascuiar. Sumatriptán prácticamente no atraviesa la barrera hematoencefálica y no ejerce efectos analgésicos directos.
Sumatriptán es eficaz en el tratamiento de la cefalea tanto por vía oral (100-200 mg producen un 73% de alivio a las 2 horas de tratamiento), como por vía subcutánea (6 mg producen un 77% de remisiones una hora después de su administración). También alivia los síntomas acompañantes de la migraña tales como náuseas, vómitos, fotofobia y fonofobia. Asimismo es un tratamiento eficaz de la cefalea tipo cluster.
Debido a que la vida media del fármaco es corta, 2 horas, en diferentes estudios se ha observado una recurrencia de la migraña de hasta 40% tras 24-48 horas del inicio del cuadro. Estos pacientes responden bien a una dosis adicional para la recurrencia.
La tolerancia de Sumatriptán es buena, observándose efectos secundarios leves y transitorios diferentes según la vía de administración. Los efectos adversos comunicados con más frecuencia tras la administración oral fueron: náuseas, vómitos y alteraciones del gusto (debido al desagradable sabor del comprimido dispersable utilizado en las primeras fases de la investigación clínica), y tras la administración por vía subcutánea: calor, sofocos, sensación de opresión torácica y en la nuca, sequedad de garganta y parestesias.
Sumatriptán está indicado en el tratamiento agudo de migraña y no se recomienda su utilización como agente profiláctico.
Aunque su mecanismo de acción no se conoce detalladamente se sabe que por una parte produce vasoconstricción selectiva a nivel de la circulación carotídea y por otra parte bloquea la liberación de sustancias vasodilatadoras de origen neurógeno, disminuyendo la extravasación plasmática y la consiguiente inflamación neurógena perivascuiar. Sumatriptán prácticamente no atraviesa la barrera hematoencefálica y no ejerce efectos analgésicos directos.
Sumatriptán es eficaz en el tratamiento de la cefalea tanto por vía oral (100-200 mg producen un 73% de alivio a las 2 horas de tratamiento), como por vía subcutánea (6 mg producen un 77% de remisiones una hora después de su administración). También alivia los síntomas acompañantes de la migraña tales como náuseas, vómitos, fotofobia y fonofobia. Asimismo es un tratamiento eficaz de la cefalea tipo cluster.
Debido a que la vida media del fármaco es corta, 2 horas, en diferentes estudios se ha observado una recurrencia de la migraña de hasta 40% tras 24-48 horas del inicio del cuadro. Estos pacientes responden bien a una dosis adicional para la recurrencia.
La tolerancia de Sumatriptán es buena, observándose efectos secundarios leves y transitorios diferentes según la vía de administración. Los efectos adversos comunicados con más frecuencia tras la administración oral fueron: náuseas, vómitos y alteraciones del gusto (debido al desagradable sabor del comprimido dispersable utilizado en las primeras fases de la investigación clínica), y tras la administración por vía subcutánea: calor, sofocos, sensación de opresión torácica y en la nuca, sequedad de garganta y parestesias.